Pierwszymi znanymi archeologom istotami człowiekowatymi były australopiteki, żyjące między czterema a półtora miliona lat temu w południowej i wschodniej Afryce. Istoty te cechował dwunożny chód i niewielki wzrost. Australopiteki nie wytwarzały jeszcze narzędzi, żywiły się głównie roślinami występującymi w klimacie sawannowym i padliną. Możemy przyjąć, że w tym samy czasie zaczęła się historia ziołolecznictwa a wiedza o zdrowotnych właściwościach ziół zaczęła być przekazywana z pokolenia na pokolenie. Człowiek pierwotny poszukując środka leczniczego na trapiącego go choroby mógł kierować się jedynie własnym instynktem a także opierać się na instynkcie zwierząt, obserwując ich sposób żywienia się. Chore zwierzęta często zjadają rośliny, które normalnie nie wchodzą w skład ich pożywienia. Gdy ludy pierwotne zaczęły się łączyć w plemienia prawo do leczenia miała zazwyczaj jedna osoba, którą był szaman albo wódz. Starożytnym Egipcjanom, Sumerom, Hindusom i ludom arabskim znane były lecznicze właściwości między innymi piołunu, hibiskusa, aloesu, czosnku, mięty, anyżu, rumianku, babki, konopi, aloesu. Największy wkład do ziołolecznictwa wnieśli Chińczycy, którzy uważali, że w przyrodzie istniej lekarstwo na każdą chorobę.

Współcześnie medycyna naturalna często utożsamiana jest z medycyną chińską, która wykorzystuje w leczeniu surowce pochodzenia roślinnego i zwierzęcego oraz minerały występujące w przyrodzie. Król babiloński, Mardukappalidyn II około 790 roku p.n. e. kazał założyć ogród, w którym uprawiaano 64 gatunki roślin leczniczych. Do szczególnie skutecznych zaliczano ciemiernik, mandagorę, konopie i mak. Hippokrates uważany za ojca medycyny wymienił w dziele napisanym około 470 roku p.n.e. "Corpus Hippocrateum" 455 roślin leczniczych. Na początku naszej ery Pliniusz Starszy opisał w "Historia naturalis" 1000 gatunków roślin leczniczych. W Grecji oraz Rzymie trudniono się poszukiwaniem ziół, wykopywaniem korzeni roślin leczniczych i ich suszeniem. Zioła po wysuszeniu i rozdrobnieniu sprzedawano w postaci jednorodnej lub mieszanek. We wczesnym średniowieczu pojawiła się tzw. medycyna klasztorna. Do jej powstania przyczyniło się przepisywanie starożytnych manuskryptów. W 812 roku Karol Wielki wydał dekret "De villis", który nakazywał i właścicielom wielkich dóbr uprawę pewnych warzyw, ziół, drzew i kwiatów. W średniowiecznej Europie ziołolecznictwem nadal zajmowali się mnisi, którzy hodowali zioła, sporządzali maści, odwary i wyciągi. Mieszkańcy średniowiecznej Europy sami też chętnie sięgali po zioła, jednak częściej niż po zioła uznane za lecznice, sięgali po zioła magiczne, które miały strzec przed chorobami i złymi urokami. Powoli jednak wiedza zakonników przenikała do ludu i bardzo szybko zaczęła się rozwijać medycyna ludowa. Pojawić zaczęli się zielarze, olejnikarze a także lekarze botanicy.
Na przełomie XIII i VIV wieku pojawiły się w Europie sklepy korzenne, które można uznać za poprzedników aptek. W sklepach korzennych handlowano ziołami, olejkami, przyprawami i pachnidłami. W XV wieku szybkie upowszechnienie się druku przyczyniło się do rozpowszechnienia wiedzy na temat ziołolecznictwa. Bardzo dużą popularnością cieszyły się zielniki.

W tym samym wieku w Florencji został wydany pierwszy oficjalny kodeks zwierający wykaz leków i preparatów leczniczych. Wielkie wyprawy żeglarskie Hiszpanów i Portugalczyków umożliwiły poznanie i rozpowszechnienie nowych gatunków ziół. Nauka zainteresowała się ziołolecznictwem w wieku XIX, kiedy to wyizolowano między innymi: z opium (mak) morfinę, z kulczyby strychninę, z kory wierzbowej salicynę (pełniła ona rolę współczesnej aspiryny), chininę z kory chinowej i kofeinę z kawy, z przęśli dwukłosowej alkaloid efedrynę, z goździków eugenol, z buławinki czerwonej alkaloid - ergotaminę. Dzięki pracy "Podręcznik farmakognozji" szwajcarskiego profesora Alexandra Wilhema Oswalda Tschircha, badanie roślin i leków pochodzenia naturalnego zaliczono do nauk powszechnie uznawanych. Do polskich naukowców, którzy zajmowali się w wieku XIX i XX badaniem roślin leczniczych należeli między innymi: Jan Biegański, Stanisław Biernacki, Jakub Deryng, Florentyna Kudrzycka-Biełoszabska,Jan Muszyński, Jakub Mowszowicz, Wacław Strażewicz. Wraz z rozwojem nauk biologicznych następował szybki rozwój chemii i mikrobiologii. Powstała nowa metoda leczeni chorób przy pomocy związków chemicznych. Z czasem naturalne preparaty lecznicze zaczęły wypierać leki syntetyzowane chemicznie a hodowanie ziół i leczenie nimi zaczęto uważać za przejaw zacofania. Współcześnie, pod koniec XX wieku wraz z modą na powrót do natury oraz świadomością o ubocznych skutkach działania leków chemicznych wróciło zainteresowanie ziołolecznictwem.

Właściwości roślin leczniczych uwarunkowane są zawartością substancji zaliczanych do: alkaloidów, glikozydów, sapoin, goryczy, garbników, związków aromatycznych, olejków eterycznych i terpenów, tłuszczów roślinnych, glukokinin, śluzów, hormonów i fitoncydów. Żywa roślina lecznicza nazywana jest rośliną mateczną. Suszone rośliny lecznicze lub ich części użytkowe (surowiec) nazywane są ziołami. Potocznie jednak często rośliny lecznicze nazywa się ziołami. Surowcem zielarskim są różne części roślin: ziele, liście, pączki kwiaty, kwiatostan, owoce, nasiona, kora, korzenie, kłącza, bulwy, szypułka, perykarp, znamię, gruczołki, zarodniki oraz cebule. Rośliny lecznicze podawane są w postaci: naparów (rozdrobniony surowiec zalewa się wrzącą wodą , odstawia na około 15 minut a następnie odcedza), odwarów (rozdrobniony surowiec zalewa się gorącą lub zimną wodą, gotuje od 5 - 40 minut , w zależności od rodzaju surowca, parzy pod przykryciem 20 - 30 minut a następnie odcedza), maceratów (surowiec zlewa się letnią wodą i pozastawia pod przykryciem na 8-12 godzin a następnie odcedza się), nalewek (rozdrobnione surowce zlewa się określoną ilością alkoholu, szczelnie zmyka i odstawia na dwa - cztery tygodnie); win ziołowych (surowiec albo zlewa się gotowym winem albo zalewa się wodą z cukrem oraz drożdżami i poddaje fermentacji), octów (suche lub świeże zioła poddaje się maceracji), miodów (surowce lecznicze łączy się z miodem naturalnym), wyciągów olejowych (pogniecione, rozdrobnione świeże surowce roślinne bogate w olejki eteryczne zalewa się gorącym olejem jadalnym); soków roślinnych (uzyskuje się je ze świeżych rozdrobnionych części roślin leczniczych); syropów (do soku lub wyciągów wodnych dodaje się cukier z wodą lub alkoholem); maści (surowce roślinne miesza się z tłuszczami takimi jak np. smalec, masło, wazelina, parafina), ekstrakty (rozdrobnione części roślin zlewa się mała ilością płynu np. wody, alkoholu, octu, oleju), proszków i zasypek (powstają poprzez bardzo mocne rozdrobnieniu suchego surowca), zawiesin (drobny proszek ziołowy zlewa się np. miodem, wodą z cukrem, gliceryną), galaretek (proszek ziołowy, lub ekstrakt ziołowy miesza się z żelatyną i wrzącą wodą), kąpieli (do wody wrzuca się sproszkowane części roślin leczniczych lub olejki), okładów (ze świeżych lub sproszkowanych ziół. Obecnie zioła sprzedawane są także w postaci herbat, pigułek, tabletek, maści, czopków, plastrów, mydeł, preparatów inhalacyjnych i zastrzyków.

Medycyna ludowa na Górnym Śląsku, która bardzo aktywna była do I wojny światowej uwzględniała zarówno irracjonalne, magiczne działanie ziół oraz ziołolecznictwo. Do terapii i leczenia używano przede wszystkim ziół dziko rosnących na łąkach, polach i w lasach. Zbieraniem ziół, ich przygotowywaniem i przekazywaniem wiedzy na ich temat zajmowały się kobiety. Zielarki, wiedziały, jakie zioła, o jakiej porze roku i dnia należy zbierać, aby uzyskać największe stężenie substancji leczniczych. Umiały też zioła konserwować i przechowywać. Niektóre rośliny lecznicze znane były szerszym kręgom społecznym. Zamiast korzystać z usług zielarki, zbierano je samodzielnie i samodzielnie dawkowano. Tak jak zielarki przekazywały swoją wiedzę następnym pokoleniom, tak samo rodzinne tradycje związane z ziołolecznictwem były przekazywane dzieciom i wnukom.

Na terenie ziemi tarnogórskiej na oknach w doniczkach hodowano aloes, mirt, geranium a w ogrodzie: nagietka lekarskiego, kosaćca wysokiego, lilię białą, rutę, szałwię, miętę, bagno zwyczajne, bluszczyk ziemny, ciciorkę pospolitą, lawendę wąskolistną, prawoślaz wysoki i (malwa), czarnuszkę siewną, piwonię lekarską, mak przykwiatowy, mak lekarski, miechunkę rozdętą, szałwię lekarska i muszkatołową, macierzankę piaskową, tymianek pospolity. W ogrodach warzywnych hodowano jadalne rośliny stosowane w lecznictwie: czosnek, koper, chrzan, kapustę, marchew, pietruszkę, fasolę, dynię, gorczycę. Największą wartości przypisywano jednak roślinom leczniczym dziko rosnącym. Zioła zbierano w dni pogodne, zaraz po porannej rosie lub przed nocną rosą. Uważano, że zioła zbierane 24 i 25 czerwca maja największa moc, ponieważ wierzono, że święty Jan chrzci wszystkie zioła. Uważano również, że do świętego Jana zioła nie są zarażone robactwem, które potem je atakuje. Przed zapaleniem sobótkowego ogniska kobiety a także mężczyźni szli szukać ziół. Część znlezionych ziół wrzucano do sobótkowego ogniska. W świętojańską noc rośliny lecznicze miały też szczególną moc wróżebną. Szukano dwóch kłosów na szczęście, wito wianki, by dowiedzieć się która panna wyjdzie najszybciej za mąż, zbierano rosę z roślin leczniczych, która miała zapewnić nieskazitelna cerę. W wigilię świętego Jana, zioła święcono w kościele. Święcenie ziół odbywano się też w Boże Ciało i 8 września, dniu urodzin Matki Boskiej. Największą jednak moc posiadały zioła poświęcone 15 sierpnia, w dniu Matki Boskiej Zielnej.

W polskiej tradycji ludowej Matka Boska czczona jest także jako patronka ziemi będącej w najbujniejszym rozkwicie, patronka ziół, kwiatów, owoców i zbóż. Zioła do święcenia przygotowywano w bukietach lub wiankach w skład, których wchodziły: piwonia, różą, szałwia, macierzanka piaskowa, bylica, mięta pieprzowa, rumianek. rozchodnik, wrotycz pospolity. Innym popularnym zestawem świeconych ziół w bukietach i wiankach były: piołun, krwawnik, krwawnica leśna, wrotycz starzec leśny, dziurawiec, rumianek, bratki polne ,mięta. Charakterystycznym elementem ziół święconych na Górnym Śląsku było świecenie ziół zarówno dla ludzi jak i ziół dla zwierząt. Poświęcone wianki i bukiety zawieszono pod strzechą, w komorze, na strychu lub w stodole. W razie potrzeby wykorzystywano je w leczeniu ludzi i zwierząt a także korzystano z nich w praktykach magicznych. Poświęcone zioła zabezpieczały przed gromami, wielkimi huraganami, zachorowaniami ludzi i zwierząt, czarami. Podczas burzy zioła kładziono na oknie obok zapalonej gromnicy.